芳基吡啶甲酸酯类除草剂开创市场新纪元
  • 时间:2017-10-08
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  目前,全球芳基吡啶甲酸酯类除草剂中仅有两位成员,它们皆来自陶氏益农,一个是氟氯吡啶酯,一个是氯氟吡啶酯。他们是合成生长素类除草剂中具有新颖芳基吡啶甲酸酯类化学结构的首批成员,它们用量低,对环境友好,是防治抗性杂草的新工具,拥有较大的市场潜力。



  3月初陶氏益农总裁及首席执行官Tim Hassinger先生在美国美林银行全球农业和化学品研讨会上披露的发展计划中透露:

  氟氯吡啶酯(halauxifen-methyl;商品名Arylex)有望在价值30.00多亿美元的市场领域获得超过6.00亿美元的年峰值销售额,这较一年前的预测增加了2.00亿美元。氯氟吡啶酯(florpyrauxifen-benzyl;商品名为Rinskor)将在20.00多亿美元的市场领域实现超过2.00亿美元的年峰值销售额。

  氟氯吡啶酯

  氟氯吡啶酯是陶氏益农开发的锐超麦(20%双氟?氟氯酯水分散粒剂;10%双氟磺草胺+10%氟氯吡啶酯)中的有效成分之一,2014年在我国上市,被视为小麦和大麦等许多作物上的抗性管理工具。2016年,氟氯吡啶酯在美国获准登记,商品名为Quelex;此前,该产品已在中国、阿根廷、澳大利亚、加拿大和欧盟取得登记。

  氟氯吡啶酯英文通用名为:halauxifen-methyl;开发代号为:XED-729;主要商品名有:Arylex和锐活等;IUPAC名为:4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-羧酸甲酯;CAS登录号为:[943831-98-9]。

  氟氯吡啶酯是陶氏益农开发的第1个芳基吡啶甲酸酯类化合物,是合成生长素类除草剂,拥有独特的作用机理。它模拟了高剂量天然植物生长激素的作用,引起特定生长素调节基因的过度刺激,干扰敏感植物的多个生长过程。研究表明,与其他上市的合成生长素类除草剂相比,氟氯吡啶酯(和氯氟吡啶酯)与受体结合的方式独特,它们的靶标位点不同,且其与位点间的亲和力更强。

  氟氯吡啶酯可经由植物的茎、叶及根部吸收,通过与植物体内的激素受体结合,刺激植物细胞过度分裂,阻塞传导组织,最后导致植物营养耗尽死亡。其全新的作用机理可以有效防除抗性杂草。

  氟氯吡啶酯可用于多种作物上防除阔叶杂草,被视为防除小麦和大麦等作物上顽固阔叶杂草的新工具。

  氯氟吡啶酯

  氯氟吡啶酯将于2018/19年上市,用于包括亚洲水稻在内的多作物、多地区防除禾本科杂草、阔叶杂草和莎草等。2016年,氯氟吡啶酯在中国取得登记。其在水稻上的示范试验今年有望在澳大利亚完成。

  2016年4月,氯氟吡啶酯获批ISO通用名:florpyrauxifen;主要商品名有:Rinskor、灵斯科和Loyant等;开发代号为:XDE-848;IUPAC名为:4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)-5-氟吡啶-2-羧酸苯甲酯;CAS登录号为:[1390661-72-9]。

  氯氟吡啶酯是陶氏益农继氟氯吡啶酯之后开发的第2个芳基吡啶甲酸酯类除草剂。

  氯氟吡啶酯也为合成生长素类除草剂,其作用机理与氟氯吡啶酯相同。

  氯氟吡啶酯可通过植物的叶片和根部吸收,具有内吸性,可经木质部和韧皮部传导并积累在杂草的分生组织,从而发挥除草活性。

  氯氟吡啶酯广谱、高效、速效、用量低,芽后茎叶处理,用于包括水稻在内的多作物、多地区防除禾本科杂草、阔叶杂草和莎草。如稗草、光头稗、稻稗、千金子等禾本科杂草,异型莎草、油莎草、碎米莎草、香附子、日照飘拂草等莎草科杂草,苘麻、泽泻、水苋菜、苋菜、豚草、藜、小飞蓬、母草、水丁香、雨久花、慈姑、苍耳等阔叶杂草。

  由于氯氟吡啶酯作用机理新颖,从而可以解决已知的抗性问题,包括对乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂、乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂、对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)抑制剂、敌稗、二氯喹啉酸、草甘膦、三嗪类除草剂等产生抗性的杂草。对水稻田抗性稗草有非常好的活性。

  目前,陶氏益农正将氯氟吡啶酯开发用于水稻,未来有望进一步用于其他许多作物。该除草剂具有独特的选择性,对水稻有很高的安全性;通过添加安全剂,可以应用在其他作物上。

  2016年,美国陶氏益农公司的91.4%氯氟吡啶酯原药和3%氯氟吡啶酯乳油(商品名“灵斯科”)两个新农药将获临时登记,两产品皆为微毒。灵斯科茎叶喷雾,防除水稻移栽田和直播田一年生杂草,有效成分用药量为15~30克/公顷。

  美国环保署亦已同意,氯氟吡啶酯用于水稻和水生植物具有减风险特征。

  氯氟吡啶酯可加工成乳油、悬浮剂和颗粒剂等;其悬浮剂可配制成高含量的产品。  


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